Boc-Arg (Pbf) -OH on arginiini derivaat.
Bivalirudiin, sünteetiline antikoagulant, mis on hirudiini 20 peptiidist koosnev sugulane, kiideti Ameerika Ühendriikides müügiks 2000. aastal. Süstitav on valge lahtine aine või amorfne tahke aine.Bivarudiin võib seonduda spetsiifiliselt trombiini katalüütilise saidiga ja aniooni välise seondumiskohaga ning inhibeerida otseselt trombiini aktiivsust, inhibeerides seega trombiini poolt katalüüsitud ja indutseeritud reaktsiooni ning selle toime on pöörduv.Bivarudiini kasutatakse peamiselt antikoagulandina täiskasvanutel plaanilise perkutaanse koronaarse sekkumise (PCI) korral.
Bivarudiin on trombiini otsene inhibiitor, mis seondub spetsiifiliselt trombiinivaba ja trombil paiknevate katalüütiliste saitidega ja anioonide eksosidumiskohtadega.Bivaludiini ja trombiini vaheline seondumisprotsess on pöörduv ja trombiin võib bivaludiini Arg3-Pro4 vahelise peptiidsideme aeglase ensümolüüsi teel taastada trombiini esialgse bioloogilise aktiivsuse.
In vitro uuringud on näidanud, et bivarudiin ei inhibeeri mitte ainult külgmist vaba trombiini, vaid ka trombiini seondumist verehüüvetega, ilma et trombotsüütidest vabanevad ained seda neutraliseeriksid.See võib pikendada normaalse plasma poolt aktiveeritud osalist protrombiiniaega (APTT), trombiini aega (TT), protrombiini aega (PT) ja aktiivset hüübimisaega (ACT).Bivarudiini kontsentratsiooniga on lineaarne seos, kuid kas see korrelatsioon kliinilises rakenduses eksisteerib, on ebaselge.
Kirjanduses on teatatud, et perkutaanse koronaarangioplastika (PTCA) läbinud patsientide farmakokineetika on pärast bivarudiini intravenoosset manustamist lineaarne.Patsiendile manustati 1 mg/kg intravenoosselt koormusannusena, millele järgnes teine IV infusioon 2,5 mg/kg/h 4 tunni jooksul, mis stabiliseerus in vivo tasemel 12,3 ± 1,7 mg/ml.Bivarudiin eritub plasmast neerude hüdrolüüsi ja proteaasi lagunemise teel.Normaalse neerufunktsiooniga patsientide kliirensi poolväärtusaeg on ligikaudu 25 minutit ning keskmise ja raske neerupuudulikkusega patsientide kliirensi poolväärtusaeg pikeneb.Ligikaudu 25% bivarudiinist saab eemaldada dialüüsiga ja puhastada hemodialüüsiga.Neerukahjustusega patsientidel tuleb ACT-d jälgida.Tervetel vabatahtlikel täheldati antikoagulantset toimet kohe pärast bivarudiini intravenoosset manustamist koos pikaajalise PT, ACT ja APTT-ga.Üks kuni kaks tundi pärast ärajätmist naasis ACT manustamiseelsele tasemele.